Un derivato della tebaina alcaloide oppiaceo che è un analgesico più potente e più durevole della morfina. Esso sembra agire come un agonista parziale a recettori oppioidi mu e kappa e come un antagonista dei recettori delta. La mancanza di attività delta-agonista è stata suggerita al conto per l'osservazione che la tolleranza di buprenorfina non può sviluppare con l'uso cronico.